In den 60er Jahren wurde in Europa die Stoffklasse der Fentanyle (Anilinopiperidine, Fentanyl-Gruppe) als Analgetika eingeführt. Wegen ihrer hohen Gefährlichkeit wurde der medizinische Gebrauch aber bald wieder eingeschränkt. Trotzdem gelten sie bei gewissen Indikationen bis heute als unerlässliche Analgetika.
Heute gibt es Fentanylderivate, die mehrere tausendmal stärker wirken als Morphium. So soll 3-Methyl-Fentanyl etwa 3000mal stärker wirken als Morphin, andere Substanzen aus der Gruppe der Fentanyle weisen einen noch stärkere Wirkung auf. Die extreme Potenz erklärt sich durch eine besonders starke Affinität zu den entsprechenden Rezeptoren im Gehirn. Dadurch ist es kaum möglich, die Droge genau zu dosieren, was sehr leicht zu tödlichen Überdosierungen führt. Der Rausch wird oft als schlafähnlicher Zustand empfunden, da viele Empfindungen durch die starke Wirkung der Droge einfach ausgeschaltet sind. Am Schwarzmarkt wird es Heroinersatz oder auch als angebliches Heroin verkauft oder als Streckmittel für minderwertiges Heroin verwendet.