Besonders bekannte Vertreter der β-Phenylalkylamine sind der Wirkstoff MDMA, der unter dem Namen Ecstasy bekannt wurde, und die Amphetamine Amphetamin und Methamphetamin. Gemeinsam ist ihnen eine stimulierende Wirkung, bei MDMA kommt noch eine halluzinogene Komponente hinzu. Verschieden Stoffe aus der Gruppe der β-Phenylalkylamine sind besonders beliebt für sogenanntes „Drug-Design“, also für die gezielte Suche nach neuen psychoaktiv wirkenden Stoffen.
